雷帕霉素是一種新型大環內酯類免疫抑制劑。雷帕霉素通過不同的細胞因子受體阻斷信號傳導，阻斷T淋巴細胞及其他細胞由G1期至S期的進程，從而發揮免疫抑制效應。
從臨床應用來看，雷帕霉素有很好的抗排斥作用，且與環孢霉素A(CsA)和FK506等免疫抑制劑有良好的協同作用，是一種療效好，低毒，無腎毒性的新型免疫抑制劑。
2010年3月，美國德克薩斯州大學的一項研究顯示，雷帕霉素可用于治療阿爾茨海默癥，該藥物成分也存在于復活島土壤中細菌的分泌物。
雷帕霉素具有延壽奇效
研究人員在新的研究中發現，從小鼠20個月(相當于人類的60歲)開始，將雷帕霉素作為食物補充劑喂食小鼠，可使雄性小鼠的平均壽命延長9%，雌性小鼠的平均壽命延長13%。美國哈佛醫學院保羅-葛蘭生物衰老機理實驗室的大衛·辛克萊爾認為，這項發現是令人興奮的，因為它表明了雷帕霉素的延壽功效在哺乳動物身上同樣可行。此項研究也許將成為一個里程碑，為未來藥物的研發指明了方向。
專家認為，雷帕霉素可能采取了一種與熱量限制法相同的生化路徑，熱量限制法是一種延長小鼠壽命的常見干預療法。
這種藥物的療效弱于從生命早期就采取有限飲食措施的效果，但要大大強于從相同年齡段采取節食措施的效果。目前，研究人員正在測試不同年齡段施以不同劑量藥物的效果，希望終能找出一個組合能超過熱量限制法的效果。
在研究的初，該療法起始于小鼠4個月大，結果研究人員發現要維持具有療效的血液水平，所需的雷帕霉素數量很大，非常費錢。于是，研究人員設計了一個解決方案，將藥物包裹在具有聚合物涂層的膠囊內，而這種涂層只有在大得多的小鼠的腸道內才能分解。
研究人員決定繼續深入開展此項研究，因為能夠證明此類藥物可對晚年生活的管理真正有效，那它對人類來說也是相當重要的。杰克遜實驗室參與研究的主要研究員大衛·哈里森表示，在人類年輕時就開始此類治療，目前還缺乏實踐檢驗，況且這會使患者遭受更長時間的副作用影響，因為藥物會抑制免疫系統，服用該類藥物的病人更易遭受感染的危險。
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